Melidava

Polifenolii din polenul de albine: structura, absorbtie, metabolism si activitate biologica

Extras:

Proprietăți anticarcinogenice

Datorită componentelor fenolice, precum și antioxidanților non-fenolici, extractele din BP demonstrează proprietăți citotoxice împotriva a numeroase tumori. Studiile asupra efectelor din BP de Brassica campestris  L asupra vitalității celulelor de cancer de prostată uman au arătat că fracția de steroli a unui extract în cloroform mărește semnificativ activitatea caspazei-3 și micșorează expresia proteinelor anti-apoptotice Bcl-2, determinând și citotoxicitate împotriva celulelor PC-3 de cancer de prostată uman independent de androgen, ceea ce produce apoptoza lor.

Articolul:

Polyphenols from bee pollen: structure, absorbtion, metabolism and biological activity

1. Rzepecka-Stojko, J. Stojko, A. Kurek-Gorecka, M. Gorecki, A. Kabata-Dzik, R. Kubina, A. Mozdzierz, E. Buszman

Molecules 2015, 20, 21732 – 21749; doi:10.3390/molecules201219800

Introducere

Recent, a crescut interesul pentru adăugarea de componente bioactive din plante, precum polifenolii, în hrană. Un regim alimentar corect, îmbogățit în polifenoli, poate contribui la combaterea a numeroase boli. Polifenolii, ca antioxidanți eficienți, protejează organismul împotriva unor boli precum cancerele, diabetul, bolile cardiovasculare și a aterosclerozei. Cercetările in vivo și in vitro au demonstrat că compușii polifenolici prezintă efecte benefice asupra sănătății prin micșorarea incidenței acestor boli.

Rice-Evans et al., și Iriti et al. au investigat proprietățile medicinale ale polifenolilor în legătură cu capacitatea lor de a capta radicalii liberi. Ei constituie componente non-nutritive importante. BP este un produs apicol cu activitate biologică datorită compoziției sale bogată în polifenoli. Proprietățile antioxidante ale polifenolilor sunt determinate de prezența dublelor legături și localizarea grupărilor hidroxil pe ciclul aromatic.

Structura ciclică a polifenolilor determină proprietățile lor lipofile, în special în cazul flavonoizilor. Antioxidanții hidrofobi au un rol de protecție al membranelor lipidice. Polifenolii pot capta ROS și inactiva radicalii organici, putând complexa ionii metalici care catalizează reacțiile de oxidare.

BP prezintă activitate antioxidantă ridicată datorită componentelor sale și constituie o sursă de antioxidanți hidrofili care protejează împotriva distrugerilor oxidative ale structurii citoplasmului din organele celulare și fluidul extracelular. Printre antioxidanții hidrofili se numără vitamina C și acizii fenolici, care sunt hidrofili într-o anumită măsură și pot fi eficienți în faza apoasă, precum acidul cafeic.

În pofida faptului că polenul inhalat poate cauza reacții alergice, el poate fi folosit în desensibilizarea împotriva febrei fânului. BP prezintă activitate antialergenică întrucât protejează celulele mast împotriva degranulării și inhibă punerea în libertate de histamină.

BP nu este numai o sursă de antioxidanți cu largi domenii de acțiune, ci are și valoare nutritivă. Conține carbohidrați, proteine și aminoacizi, constituind o sursă de aminoacizi exogeni cu catene ramificate (leucină, izoleucină, valină), de vitamine și săruri minerale. Conține lipide, în special acizi grași nesaturați, și vitamine. Datorită proprietăților sale nutritive și biotice, preparatele pe bază de BP sunt folosite ca suplemente alimentare, iar extractele din BP pot fi folosite pentru îmbogățirea alimentelor în substanțe cu efecte favorabile pentru sănătate și nutraceutice.

Polenul de albine

BP este un produs apicol de origine vegetală cu compoziție care depinde de flora din diferite zone de climă.

Din BP au fost izolate peste 250 de substanțe biologic active. Polenul colectat de albine din florile plantelor herbacee și ale arborilor, constituie o sursă de substanțe biologic active. Albinele amestecă polenul cu mici cantități de salivă și nectar și, sub formă de sarcini de polen, îl transportă în stup în coșulețele de pe picioarele posterioare. BP se obține folosind capcane speciale, este uscat și devine materie primă pentru utilizări farmaceutice, cosmetice sau nutriționale. Este folosit pentru producerea de suplemente nutriționale sub formă de capsule, comprimate și granule, precum și pentru fabricarea de extracte apoase sau alcoolice.

Nagai et al. și Rzepecka-Stojko et al. au demonstrat că este posibilă extracția enzimatică folosind pepsină. Pentru a obține randamente mari în polifenoli au fost elaborate procedee de extracție cu etanol a sedimentelor provenite de la extracția enzimatică. Extractele pot fi folosite pentru fabricarea de alimente funcționale.

Polifenoli

Polifenolii sunt componente ale polenului floral care determină activitatea antioxidantă a BP. Conținutul în polifenoli al BP este de 3 – 5% și depinde de originea materiei prime. Datorită specificității și stabilității sale calitative și cantitative, profilul componentelor fenolice este un indicator  al calității încărcăturilor de polen. După structură, compușii polifenolici pot fi diferențiați în flavonoizi și acizi fenolici.

Acizi fenolici

Acizii fenolici se numără printre componentele bioactive ale polenului, cu un conținut de aprox. 0,19%. Constituie un grup cu diferite structuri și proprietăți, ale cărui molecule conțin un ciclu aromatic și o grupare carboxil, de ex. acizii benzoic, fenilacetic și cinamic

Derivații acizilor cinamic și benzoic, sunt deosebit de importanți. Derivații hidroxilați de acid cinamic sunt antioxidanți mai eficienți decât cei ai acidului benzoic. Activitatea antioxidantă a acizilor  fenolici este determinată de numărul de grupări hidroxil, de așezarea grupărilor funcționale și de efectele sterice pe care le cauzează. Derivații monohidroxilici ai acidului benzoic  prezintă cele mai bune proprietăți antioxidante la prezența în meta- a grupării hidroxil, iar dihidroxiderivații de acid benzoic prezintă activități antioxidante ridicate la prezența în orto- și meta- a grupării hidroxil. Proximitatea grupării –COOH la grupele funcționale orto-difenolice influențează accesibilitatea hidrogenului din  poziția meta-, ceea ce garantează eficiență antioxidativă maximă. Acidul galic (3,4,5-trihidroxibenzoic) prezintă cea mai mare capacitate antioxidativă, la nivelul de 3mM echiv. Trolox (TEAC), datorită celor trei grupări hidroxil accesibile. Atașarea de grupări metil la grupările 3-OH și 5-OH îi micșorează activitatea în comparație cu trihidroxi derivații. Adăugarea unei a 3-a grupări hidroxil la rezorcinol (1,3-benzen diol) în poziția meta îi micșorează activitatea antioxidantă, de ex. la pirogalol (1,2,3-trihidroxi benzen).

Derivații de acid cinamic sunt antioxidanți mai eficienți decât cei ai acidului benzoic, întrucât introducerea unei grupări etilen între ciclul fenil și gruparea carboxil mărește capacitatea de a pune în libertate hidrogen. Derivații monohidroxilici de acizi cinamici sunt donori mai accesibili de hidrogen decât derivații monohidroxilici de acid fenilacetic. Introducerea unei a doua grupări OH în poziția orto precum în acidul cafeic, sau în poziția para precum în acidul protocatechinic, mărește efectele antioxidante. Difenolii, precum acizii cafeic, clorogenic și protocatechinici demonstrează o capacitate mărită de a capta radicali față de monofenoli, precum acidul p-cumaric. Înlocuirea grupării 3-OH cu o grupare metoxi din acidul cafeic, precum în acidul ferulic, determină creșterea activității antioxidante în faza lipidică.

Acizii fenolici cei mai obișnuiți sunt cei clorogenic, galic, ferulic, cinamic și cafeic, precum și acizii hidroxicinamic, o-cumaric și p-cumaric. Printre componentele fenolice din BP au fost determinați următorii fenilpropanoizi și derivați de acid benzoic; acizii 3,4-dihidroxibenzoic, 4-hidroxibenzoic și vanilic, precum și esterul etilic al acidului 4-hidroxibenzoic.

Flavonoizi

Flavonoizii constituie grupul cel mai semnificativ de compuși polifenolici din BP.  Structura lor chimică este caracterizată de prezența unui sistem ciclic de difenil propan (C6-C3-C6) cu un schelet benzo-γ-pironic

Bee pollen with wooden spoon

Prezența unei duble legături între C2 și C3 din ciclul C al structurii unui flavonoid influențează proprietățile sale antioxidante. O grupare carbonil la C4 permite compusului să capteze radicali liberi. Prezența unei grupări OH în poziția C3 a ciclului C permite compusului să inhibe peroxidarea  lipidelor.

Capacitatea de captare a radicalilor liberi crește odată cu numărul de grupări OH prezente în ciclul B, în special în pozițiile 3⸍ și 4⸍. Prezența de grupări OH la pozițiile C5 și C7 ale ciclului A, C3⸍ și C4⸍ ale ciclului B și la C3 a ciclului C amplifică inhibiția peroxidării lipidelor.

Ca structură există 7 grupe de flavonoizi; flavone, flavonoli, flavanone, flavani, antociani, izoflavone și chalcone. În polen flavonoizii se găsesc în special ca glicozide, molecule cu o grupare de zahar, dintre care în cantitățile cele mai mari se găsesc glicozidele flavonolilor. Prezența unei legături glicozidice micșorează capacitatea antioxidantă prin efecte sterice.

Concentrația de agliconi liberi (flavonoizi) este un indicator mai bun al calității polenului decât conținutul de aminoacizi liberi. Flavonoizii din BP sunt flavonoli, flavone, flavanone și izoflavone, iar prezența anumitor flavonoizi depinde de specia de plante din care a provenit polenul. Principalii flavonoizi din BP sunt quercetina și kaempferolul  precum și glicozidele lor.

Dintre glicozidele quercetinei, o combinație frecventă este rutinul (rutinozida) care este 3-O-rutozida quercetinei. Dizaharidele glucozei și rhamnozei constituie porțiunea sa de zahăr. Structura quercetinei (Fig. 4) determină proprietățile sale biologice. Conform unor autori, conținutul potrivit de quercetină determină calitățile biologice și nutriționale ale polenului.

Alte glicozide ale quercetinei din BP sunt: hiperozida (3-O-galactozida quercetinei), quercitrina (3-O-rhamnozida quercetinei), izoquercetrina (3-O-glucozida quercetinei), 3-7-O-diglucozida quercetinei și 3-O-sophorozid quercetina. Dintre flavonoizii din BP au fost identificați miricetina (Fig. 4) și glicozidele sale, 8-metoxiherbacetina, tricetina, izorhamnetina și galangina. Flavonoizi mai rar întâlniți sunt glicozidele caracteristice pentru anumite plante, surse pentru 8-O-metilherbacetin-3-O-glucozida, caracteristică BP colectat din plante de Raphanus raphanistrum L., și 8-metoxikaempferol-3-neohesperidozida, 8-metoxi-kaempferol-3-glucozida și 3-neohesperidozida kaempferolului, din Crataegus monogyna.

Flavonele din BP sunt vitexina, C-glicozida apigeninei și O-rhamnozida vitexinei, glicozidele luteolinei și chrysina.

Flavanone identificate în BP sunt naringenina și pinocembrina. Dintre izoflavone în BP au fost identificate glicozidele genisteinei și selagina. Genisteina are structură de izoflavonă și este considerată un fitoestrogen datorită capacității sale de a se lega de receptorii estrogenului. Această proprietate este legată de proprietățile hipoglicemice și anticarcinogenice ale BP.

Alți flavonoizi din BP sunt leucoantocianidinele și catechinele. Conținutul de catechine este de 0,09 %. Conținutul total de flavonoizi, liberi sau legați, este de 0,25 – 1,4 %. Bogdanov dă drept normă domeniul 0,04 – 3% . Tabelul 1 enumeră polifenolii importanți din BP.

Tabelul 1. Principalii polifenoli din BP

Componenta BP și structurile claselor importante

Acizi fenolici

Acizi hidroxibenzoici

Acidul galic

Acidul protocatechuic                               Acid hidroxibenzoic

Acizi hidroxicinamici

Acid cafeic

Acid ferulic

Acid clorogenic

Acid p-cumaric

Acid o-cumaric                                      Acizi hidroxicinamici

Flavonoizi

Flavone

Luteolină

Apigenină

Chrysină                                                     Flavone

Flavonoli

Quercetină

Rutin (3-α-rutozida quercetinei)

Kaempferol

Miricetină

Galangină                                                  Flavonoli

Flavanone

Naringenină

Pinocembrină                                           Flavonone

Izoflavone

Genisteină                                                 Izoflavone

Absorbția și metabolismul acizilor fenolici și flavonoizilor

Eficiența absorbției polifenolilor depinde de proprietățile lor fizico-chimice; dimensiunea moleculei, prezența grupărilor funcționale, configurația sferică, lipofilicitatea și solubilitatea. Formele solubile în apă sunt absorbite mai bine din tractul intestinal decât cele lipofile. Polifenolii în formele legate chimic sunt supuși activității enzimelor din microflora intestinală și absorbite în porțiunea finală a intestinului.

Konishi et al. au demonstrat că absorbția acidului galic este semnificativ mai mică decât cea a acidului cafeic. Absorbția acizilor hidroxiaromatici, a benzoaților, fenilacetaților și hidroxicinamaților necesită scindarea polifenolului în tractul intestinal la forme cu molecule mai mici. Absorbția flavonoizilor și a acizilor fenolici depinde de structura lor. Agliconii quercetinei și genisteinei sunt absorbiți direct de către mucoasa intestinală și metabolizați corespunzător la acid cafeic. Donovan et al. au estimat că absorbția agliconilor quercetinei în intestinul subțire al șobolanilor se ridică la 67 %.

Totuși, în produsele naturale se găsesc numai cantități mici de agliconi. Glicozidele flavonoizilor sunt mai puțin absorbite datorită naturii lor hidrofile. Izoflavonele constituie o excepție, întrucât nu au fost observate diferențe între agliconi și glicozide. Hidroliza glicozidelor flavonoizilor se poate produce eficient în întregul tract gastrointestinal, inclusiv în cavitatea bucală. Hollman et al. au demonstrat că glicozidele hidrofile ale quercetinei pot fi transportate în intestinul subțire de către transporterul 1 dependent de Na⁺ (SGLT1). Glicozidele flavonoizilor pot penetra eritrocitele, unde sunt hidrolizate de către o β-glucozidază cu largă specificitate (BSPβG). În plus, lactaza phlorizin hidrolază (LPH), localizată în extremitatea perie a intestinului subțire al mamiferelor, poate participa la hidroliza acestor glicozide. Porțiunea de zahar a glicozidelor este un determinant important al absorbției lor, de ex. absorbția 3β-rutinozidei quercetinei se ridică la 20 % în comparație cu cea a 4⸍β-glucozidei quercetinei. Alimentația poate de asemenea influența absorbția acestor compuși – astfel, laptele micșorează absorbția flavonolilor.

Polifenolii ingerați din hrană afectează tractul intestinal. Polifenolii cu un ciclu piranic și grupări funcționale hidroxil măresc solubilitatea chimului. Quercetina activează procesele de fermentație având un rol de protecție împotriva toxinelor din hrană. Metabolismul flavonoizilor se produce pe trei căi: oxidare, glucuronizare și sulfonare. Oxidarea flavonoizilor se produce cu participarea enzimelor citocromului P450. A fost demonstrată influența flavonoizilor în inhibiția CYP, în special a CYPA1/A2. Enzimele participă la oxidarea galanginei în ordinea; CYP2C9, urmată de CYPA2 și CYPA1. În oxidarea kaempferidei, prima intervine CYP1A2, urmată de CYP2C9 și CYPA1 cu rol dominant. CYP1A2 și CYP2E1 participă la oxidarea mai multor izoflavone. Metabolismul cuplat este în competiție cu oxidarea flavonelor, întrucât după absorbția polifenolilor în enterocite, compușii suferă glucuronizare. Generarea de conjugate ale acidului glucuronic cu quercetina, luteolina, chrysina și diosmetina se produce cu participarea UDP-glucuronosulfotransferazei (UGT). Legarea acidului glucuronic de o moleculă de polifenol depinde de numărul și localizarea grupărilor hidroxil. Metilarea se poate produce de asemenea în enterocite. În cazul quercetinei, procesul are loc la pozițiile 3⸍ și 4⸍ ale ciclului aromatic. În funcție de poziția în care se produce reacția pot varia proprietățile antioxidative și activitățile biologice ale compușilor.

Quercetina prezintă un potențial antioxidativ ridicat, în timp ce glucuronidele și sulfații săi prezintă numai o parte din acest potențial. În studiile efectuate pe celule umane, a fost determinată legarea covalentă a quercetinei oxidate la ADN și proteina celulară. Interacțiunea cu proteinele poate influența activitatea biologică, dar faptul trebuie confirmat. În intestinul subțire și cel gros polifenolii se leagă de albuminele din sânge. În cursul transportului către ficat, legăturile glucuronidice sunt disociate și apoi metabolizate la conjugate ale glucuronidelor și sulfaților, deci ele devin mai hidrosolubile, proces care previne acumularea de polifenoli și ai metaboliților acestora în ficat. În ficat, O-metil-transferaza catecholului efectuează reacțiile de metilare ale fllavonoizilor, iar sulfotransferaza efectuează reacțiile lor cu sulfații.

Structurile de tipul flavonoizilor sunt susceptibile de orto-metilare de către O-metiltransferaza catecholului (COMT). Olthof et al. au stabilit că legarea de acizii glucuronic și sulfuric micșorează proprietățile antioxidative ale acizilor fenolici. Quercetin-4⸍-glucuronida demonstrează o activitate antioxidantă scăzută; quercetin-3-glucuroida este destul de activă, dar mai puțin decât quercetina. Situația este similară în cazul quercetin-4⸍-glucozidei și quercetin-3-glucozidei. Din ficat, polifenolii sunt transportați în sânge, unde rămân un interval de timp diferit pentru fiecare compus. Quercetina rămâne peste 12 ore, după care este eliminată. Polifenolii sunt excretați în principal prin urină, dar pot fi eliminați și prin fecale; 21 % dintre izoflavonele ingerate din hrană sunt excretate prin fecale.

Flavonoizii sunt metabolizați de către celulele tractului intestinal iar apoi excretați prin fecale ca glucuronide sau sulfați. Produsul principal al excretării quercetinei este dioxidul de carbon măsurat în aerul exhalat, indicând că bacteriile din porțiunea inferioară a intestinului constituie una dintre etapele eliminării. Polifenolii care nu au fost excretați din corp sunt transportați înapoi din sânge în țesuturi și pot exercita efecte biologice. Fiorani et al. au stabilit că quercetina, miricetina și genisteina afectează metabolismul celulelor roșii sanguine. Ele se acumulează în aceste celule și exercită funcții antioxidative. În regimul alimentar normal, concentrația de flavonoizi din serul sanguin este de sub 1µM.

Proprietățile polenului de albine

Aprox. 70 % dintre componentele BP prezintă activități biologice. BP a demonstrat efecte nutritive, antioxidative, cardioprotectoare, hepatoprotectoare, anti-inflamatoare, antibacteriene, anticancerogenice, imunostimulatoare și antianemice (Tabelul 2).

Tabelul 2. Proprietățile polenului de albine

Proprietăți nutritive

În legătură cu valoarea sa nutritivă, BP este o sursă de proteină nutrițională. Conținutul său de proteină este în medie de 23,9 % din subst. uscată. Deși conținutul de proteine al polenurilor cu diferite origini botanice este variabil, conținutul mediu de proteine este similar, indiferent de originea sa. După Szczesna și Rybak-Chmielewska conținutul de proteine din BP provenit din Polonia este de 20,7 %, de 17% în BP provenit din Spania, 20,7% în cel din Korea și 23,7% în BP din China. Almeida-Muradian a comunicat că în polenul din Brazilia conținutul de proteine este de 21,4 %. Unii autori consideră BP drept o esență a aminoacizilor, întrucât conținutul lor în BP este de câteva ori mai mare decât în produsele animale bogate în proteine. BP conține atât toți aminoacizii exogeni, cât și pe cei relativ exogeni, precum arginina și histidina. BP este o sursă bogată de carbohidrați și lipide, inclusiv de acizi grași nesaturați, bioelemente, vitamine – în special de carotenoizi – precum și de compuși polifenolici, în principal de flavonoizi. Carbohidrații sunt componentele BP care se găsesc în cele mai mari cantități. Cuprind atât zaharuri reducătoare (fructoză, glucoză, maltoză) cât și non-reducătoare (sucroză). Carbohidrații constituie 13 – 55% din BP. BP de pin, porumb și stuf provenit din Portugalia a conținut 13,92, 36,59 și respectiv 31,93% carbohidrați. Conform studiului efectuat de Szczesna, polenul provenit din China conține 26,9 % carbohidrați, iar unul provenit din Korea conține 48,8 %. Lipidele constituie 0,3 – 20 % din BP și cuprind acizi grași nesaturați (palmitoleic, oleic, α-linolenic și arahidonic) precum și saturați (caproic, caprilic, lauric, miristic, palmitic și stearic); raportul dintre acizii grași nesaturați și cei saturați fiind de 2,67. BP conține în medie 2,7 % acizi grași nesaturați esențiali, ceea ce se reflectă în valoarea sa nutrițională. BP conține fosfolipide (fosfatidilcolină, fosfatidiletanolamină, fosfatidilinozitol) și fitosteroli (β-sitosterol, campestrol). Datorită prezenței fosfolipidelor care sunt agenți lipotropici, BP deține un rol important în transformările metabolice, iar conținutul său în fitosteroli îi conferă funcție de estrogen în organismul animal și uman.

În afară de componentele nutriționale precum proteine, carbohidrați și lipide, BP conține numeroase bioelemente; Na, K, Mg, Ca, P și Mn, Fe, Co, Ni, Cu și Zn. BP nu este numai o sursă de bioelemente, suplementând insuficiența lor în organismul uman, ci și o sursă de vitamine, al căror conținut în polen este de 0,7 %. BP conține cantități semnificative de vitamine din grupul B, biotină și acid ascorbic. BP colectat din arbori de salcie, din peri și meri, precum și din păpădie, este caracterizat prin cel mai mare conținut de acid ascorbic. Vitaminele liposolubile constituie 0,1 %, β-carotenul fiind prezent în cantitățile cele mai mari, precum și ceilalți carotenoizi, vitamina E și calciferolul.

Polifenolii determină un larg domeniu de activități biologice ale BP. BP, propolisul, mierea și păstura de albine sunt componente ale produselor dietetice de stimulare a sănătății, putând înlocui alte produse asemănătoare.

Activitate antioxidantă

BP se caracterizează printr-un potențial antioxidativ ridicat, care determină activitățile sale biologice. Numeroase boli sunt cauzate de efectele negative ale cantităților mari de ROS. După Bartosz, există trei tipuri de legături în care modificările concentrațiilor de ROS constituie cauza, mediatorul sau consecința proceselor de boală. Printre bolile legate de stresul oxidativ se numără inflamațiile, reperfuzia care succede ischemia, artrita reumatoidă, ateroscleroza, hipertensiunea, diabetul, bolile sistemului nervos central, inflamațiile și ulcerațiile tractului gastrointestinal, tumorile, SIDA, bolile auto-imune, fibroza cistică, afecțiunile renale și sindromul accelerării îmbătrânirii.

Datorită conținutului său ridicat în polifenoli, BP demonstrează puternice efecte antioxidative, confirmate de numeroase teste. Dintre antioxidanții din BP, compușii cu greutate moleculară mică sunt cei mai semnificativi. Ascorbatul (vitamina C) și polifenolii aparțin grupului de antioxidanți hidrofili. Tocoferolii (vitamina E) și carotenoizii aparțin grupului de antioxidanți hidrofobi. Ca antioxidant din faza apoasă, vitamina C captează  radicalii hidroxil și contribuie la menținerea concentrației normale de NO în stresul oxidativ, astfel încât poate produce efecte de relaxare asupra mușchilor netezi ai arterelor.

Efectul antioxidant al vitaminei E constă în reacția sa cu ROS, radicalii liberi organici și în capacitatea sa de a inhiba peroxidarea lipidelor. Carotenoizii dețin capacitatea de a capta oxigenul singlet, de a micșora cantitatea de radicali liberi organici și de a inhiba peroxidarea lipidelor, în special cea a lipoproteinelor de joasă densitate (LDL). Se consideră deci că previn ateroscleroza. Antioxidanții cei mai semnificativi din BP sunt polifenolii, în special flavonoizii. În afară de capacitatea lor de a capta ROS și de a inactiva radicalii organici, ei pot complexa metalele care catalizează reacțiile de oxidare.

Efecte cardioprotectoare

Efectele benefice ale BP asupra sistemului cardiovascular sunt legate de prezența acizilor grași nesaturați esențiali, a vitaminei E, fitosterolilor, fosfolipidelor și flavonoizilor.

A fost demonstrat un puternic efect al hidrolizatelor din BP asupra enzimei care transformă angiotensina 1 în angiotensină II (ACE). Rezultatele au indicat un potențial antioxidant ridicat al BP, care se manifestă prin inhibiția activității ACE, având ca rezultat efecte hipotensive. Alți autori indică posibilitatea unor efecte antiateroclerotice ale BP.

Au fost publicate numeroase comunicări privind proprietățile polenului floral cu diferite origini botanice. Testările efectuate au revelat efecte hipolipidemice și de inhibiție a agregării plachetare.

Efecte hepatoprotectoare

Rezultatele unui număr mare de teste efectuate pe animale au confirmat activitățile hepatoprotectoare și de detoxificare ale BP.

A fost determinat că extractele din BP infuențează procesul de intoxicare a șobolanilor cu carbaril. Extractele în apă din BP au micșorat markerii stresului oxidativ, precum MDA, CAT, SOD, GSH-Px și au îmbunătățit parametrii biochimici albuminele totale, glucoza, trigliceridele, bilirubina totală, creatinina, ureea, Mg, Na, K, Cl și enzimele hepatice GGT, LDH, AST, ALT și ALP, atacate prin intervenția activității carbarilului. În ficatul șobolanilor bătrâni BP a normalizat conținutul de MDA și de grupări sulfhidril, precum și concentrația de proteine și de uree.

Efectul BP a fost testat și asupra lipofuscinei intracelulare la șoareci. Lipofuscina este un sindrom intracelular al procesului de îmbătrânire. Este compusă din lipide oxidate și reticulate și din proteine. Pigmentul este produs în celulele mature, se acumulează cu vârsta și poate ocupa până la jumătate din volumul unei celule. S-a demonstrat că BP induce micșorarea lipofuscinei din miocard, ficat, creier și glande adrenale, activitate legată de proprietățile sale antioxidative.

A fost estimat efectul BP în expunerea prelungită la radiații ionizante în doza de 0,25 Gy și CdCl₂, factori care determină scăderea concentrației de potasiu intracelular în creier. Administrarea de ulei cu β-caroten și BP a limitat efectul radiațiilor, dar nu le-a eliminat toxicitatea. A fost de asemenea subliniată activitatea de detoxificare a BP în otrăvirile industriale și cele cu etanol.

Proprietăți anti-inflamatoare

Numeroase studii asupra proprietăților BP au indicat proprietățile sale anti-inflamatoare, determinate în principal de conținutul în acizi fenolici, flavonoizi și fitosteroli.

Teste efectuate pe șobolani au demonstrat proprietățile anti-inflamatoare ale extractelor etanolice din BP ca răspuns la inflamația cauzată de expunerea la carrageenan. A fost stabilit și mecanismul activității anti-inflamatorii a acestor extracte. Ele au inhibat izoforma inductibilă a COX-2 mai eficient decât forma constitutivă COX-1. A fost demonstrată și inhibiția producerii de NO de către sintaza inductibilă a oxidului nitric (i-NOS), a cărei activitate a fost determinată în răspunsuul inflamator.

Proprietățile anti-inflamatoare ale BP au fost confirmate prin teste clinice în hiperplazia benignă de prostată. Testele, care un implicat și un test dublu-orb, au stabilit eficiența și siguranța suplementării cu polen de albine pentru o perioadă de 12 săptămâni. Pacienții testați au fost împărțiți în 3 grupuri; grupul 1 – placebo – cei din grupul 2 au primit o suplementare cu o doză mică de 160mg extract/zi, iar cei din grupul 3 o suplementare cu doze mari de 320mg extract/zi. După 12 săptămâni, a fost determinată o creștere semnificativă a presiunii urinei la grupele care au primit suplementare cu extract din BP. În grupul placebo s-a constatat o scădere a acestei presiuni. S-a stabilit că o doză mare de extract din polen atenuează simptomele de hiperplazie benignă de prostată, exercitând un efect pozitiv asupra unor parametri precum volumul prostatei, volumul de urină și fluxul urinar.

Studii similare au fost efectuate pe câini, cărora li s-a administrat oral BP în doze de 5 – 10g/kg greut. corp. timp de 2 luni. A fost obinut un efect terapeutic pozitiv în BPH, manifestat prin îmbunătățirea parametrilor morfologici. Au fost publicate mai multe comunicări asupra efectelor anti-inflamatoare și terapeutice ale diferitelor tipuri de extracte din BP în BPH.

Efecte antibacteriene

Extractele etanolice din BP prezintă proprietăți antibiotice împotriva bacteriilor Gram pozitive și Gram negative, precum și împotriva fungilor patogeni. Mecanismul acestor acțiuni constă în formarea de complexe cu pereții celulelor bacteriene prin adezinele și polipeptidele expuse la suprafață și/sau enzimele din membrane, determinând ruperea peretelui celular, blocarea canalelor ionice și inhibiția fluxului de electroni din lanțul de transport al electronilor care determină sinteza ATP prin captare de electroni.

A fost demonstrată activitatea antibiotică a flavonoizilor izolați din BP împotriva Pseudomonas aeruginosa. Au fost testate ca activitate antibacteriană componentele hidrofobe ale BP, demonstrând efectele lor împotriva Staphylococcus aureus, similare cu cele ale propolisului și mierii. În studii efectuate cu extracte etanolice din BP provenit din Brazilia a fost stabilită activitatea antibacteriană împotriva Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa și Klebsiella sp. Baltrusautye et al. au confirmat activitatea antibacteriană a BP împotriva Staphylococcus aureus și Staphylococcus epidermidis.

Activitatea antibacteriană a BP a fost stabilită împotriva unui număr mare de microorganisme precum Pseudomonas aeruginosa, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Salmonella enterica și Escherichia coli. Toate tulpinile bacteriene testate au fost sensibile la extractele din BP încă din primele 24 de ore de incubare, cea mai sensibilă fiind Pseudomonas aeruginosa.

Extractele în metanol și etanol din BP au prezentat activități antibacteriene similare împotriva bacteriilor Gram pozitive și Gram negative menționate. În plus, au prezentat proprietăți antifungice împotriva Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus și a drojdiilor Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei și Rhodotorula mucilaginosa. Activitățile antifungice și antibacteriene ar putea fi determinate de conținutul ridicat în quercetină și kaempferol al extractelor testate. A fost dovedită activitatea antibacteriană a BP provenit din Turcia împotriva a peste 12 patogeni bacterieni ai plantelor. Extractele din polen pot fi deci folosite pentru a proteja plantele, înlocuind produsele pe bază de Cu sau pesticide, a căror utilizare a fost limitată.

Proprietăți anticarcinogenice

Datorită componentelor fenolice, precum și antioxidanților non-fenolici, extractele din BP demonstrează proprietăți citotoxice împotriva a numeroase tumori. Studiile asupra efectelor din BP de Brassica campestris  L asupra vitalității celulelor de cancer de prostată uman au arătat că fracția de steroli a unui extract în cloroform mărește semnificativ activitatea caspazei-3 și micșorează expresia proteinelor anti-apoptotice Bcl-2, determinând și citotoxicitate împotriva celulelor PC-3 de cancer de prostată uman independent de androgen, ceea ce produce apoptoza lor. Rezultatele obținute arată că fracția steroizilor din Brassica campestris L. este un candidat pentru tratamentul cancerului avansat de prostată.

Au fost demonstrate activitățile anti-estrogenice și antigenotoxice ale extractelor din BP de Cistus incanus L. și Salix alba, care sunt inhibitori eficienți ai activității 17β-estradiolului și produc o scădere a distrugerilor limfocitelor umane supuse medicamentelor anticanceroase precum bleomicina, mitomicina C și vincristina. Activitatea depinde de conținutul cumulativ de polifenoli, fapt semnificativ în cancerele dependente de estrogen, precum cancerul mamar la femei, putând fi utilizată pentru protecție împotriva efectelor mutagenice ale medicamentelor anticanceroase.

Activitatea anti-estrogenică a extractelor din BP a fost confirmată de teste efectuate in vivo și in vitro. Rezultatele au indicat posibilitatea utilizării polenului pentrru a micșora riscul de boală în cazul cancerelor dependente de hormoni, mamare, ale uterului și prostatei, precum și pentru a îmbunătăți funcționarea prostatei la persoanele în vârstă.

În testele in vitro s-a demonstrat că BP este caracterizat prin efecte angiostatice datorită influenței sale asupra proceselor de reglare a proliferării și migrației celulelor endoteliale prin blocarea expresiei VEGF, putând fi folosit drept factor terapeutic în cursul bolilor pro-angiogenice.

Extractele etanolice din păstură demonstrează activități citotoxice împotriva liniilor de celule de glioame. În cursul gliomului a fost relevat rolul semnificativ al acidului linoleic și al stereoizomerului său.

Activitate imunostimulatoare

A fost demonstrat că fracțiunile polizaharidice obținute din BP stimulează activitatea imunologică prin creșterea indicelui fagocitic al macrofagilor, creșterea numărului de fagocite, și prezintă efecte benefice asupra proliferării splenocitelor și limfocitelor NK.

Testele in vitro și in vivo efectuate pe șoareci au arătat un efect de inhibiție al extractelor din BP asupra activării celulelor mast indusă de imunoglobulinele E (IgE). Extractele din BP au micșorat nivelul de fosforilare al tirozinei. Teste in vitro au confirmat micșorarea producerii de TNF-α. Rezultatele au indicat că efectele antialergenice ale extractelor din BP au un rol semnificativ în fazele inițială și finală a reacțiilor alergice.

Efecte antianemice

BP poate micșora semnificativ efectele negative ale deficiențelor de fier, demonstrând efecte antianemice. Cercetările efectuate asupra influenței BP și propolisului asupra metabolismelor Fe, Ca, P și Mg pe șobolani cu deficiențe nutriționale de Fe, considerate drept model experimental de anemie, au demonstrat că suplementarea cu BP produce o scădere a numărului de plachete sanguine și o creștere a concentrației de hemoglobină. A fost observată o creștere în greutate și efecte benefice asupra metabolismului Mg, Ca și P. S-a determinat că produsele pe bază de BP testate atenuează în mare măsură consecințele negative ale deficienței de Fe, exercitând efecte de refacere și îmbunătățind absorbția și utilizarea fierului din hrană.

A fost confirmată influența benefică a BP în cazul anemiei hemolitice la șoareci și șobolani. S-a determinat că BP cauzează stimularea sistemului hematopoietic și micșorează cantitatea de celule albe la anmale.

Efecte asupra țesutului osos

Hamanoto et al. au arătat că BP exercită o influență pozitivă asupra țesutului osos. Extractele apoase din BP din Cystus ladaniferus L. inhibă resorbția femurului la șobolani și împiedică formarea de celule osteoclastice la șoareci. S-a determinat că extractele appoase din BP măresc semnificativ concentrația de fosfatază alcalină, o enzimă care participă la mineralizarea oaselor.

S-au confirmat prin teste in vitro și in vivo că administrarea orală de extracte apoase din BP mărește semnificativ conținutul de Ca și fosfatază alcalină, mărind efectele anabolice din zonele de creștere și din cele dezvoltate complet ale femurului de șobolan.

Au fost efectuate teste similare pe o populație de șobolani cu diabet, demonstrând efectele de protecție ale extractelor apoase din BP în cazul pierderii de masă osoasă din osteoporoza diabetică și o scădere parțială a concentrațiilor de glucoză și trigliceride din serul sanguin.

Teste in vitro au demonstrat efectele anabolice ale extractelor din BP asupra celulelor osteoblastice din linia MC3T3, confirmând stimularea formării osteoblastice de os de către aceste extracte.

Concluzii

Ca produs natural cu potențial antioxidativ ridicat, BP poate stimula mecanismele de protecție împotriva ROS, implicate în efecte negative asupra organismului uman. Când se produce un dezechilibru între ROS generați și antioxidanții accesibili, distrugerile oxidative se extind prin generarea de radicali liberi în organism. BP îndeplinește o funcție de prevenire împotriva bolilor cauzate de stilul de viață și susține tratamentul farmacologic. Cunoscând proprietățile terapeutice ale BP și mecanismele de acțiune ale componentelor sale active se poate realiza o influență benefică asupra sănătății oamenilor. Cunoașterea mecanismului acizilor fenolici și flavonoizilor precum și concentrațiile metaboliților acestora în celule și în țesuturi permite creșterea utilizării BP și a extractelor standardizate din BP în tratamentele medicale.